Iknedēļas injekcija aizstāj biežas tabletes Parkinsona slimības ārstēšanai

Jauns iknedēļas injicējamais medikaments varētu revolucionizēt vairāk nekā astoņu miljonu cilvēku ar Parkinsona slimību dzīvi, potenciāli aizstājot nepieciešamību lietot vairākas tabletes katru dienu.

Dienvidaustrālijas Universitātes (UniSA) zinātnieki ir izstrādājuši ilgstošas darbības injicējamu zāļu formu, kas nodrošina pastāvīgu levodopas un karbidopas – divu galveno zāļu Parkinsona slimības ārstēšanā – piegādi veselu nedēļu. Bioloģiski noārdāmā zāļu forma tiek injicēta zem ādas vai muskuļu audos, kur tā pakāpeniski atbrīvo zāles septiņu dienu laikā.

Pētījums ar nosaukumu “In situ formējošas implantu sistēmas izstrāde levodopai un karbidopai Parkinsona slimības ārstēšanai” ir publicēts žurnālā “ Drug Delivery and Translational Research”.

Bieža medikamentu lietošana ir ievērojams apgrūtinājums, īpaši gados vecākiem pacientiem vai tiem, kam ir apgrūtināta rīšana, kā rezultātā svārstās zāļu līmenis asinīs, rodas vairāk blakusparādību un samazinās ārstēšanas efektivitāte.

Vadošais pētnieks profesors Sandžajs Gargs no UniSA Farmācijas inovāciju centra saka, ka jaunizstrādātā injicējamā zāle varētu ievērojami uzlabot ārstēšanas rezultātus un pacientu ievērošanu.

"Mūsu mērķis bija izveidot zāļu formu, kas vienkāršo ārstēšanu, uzlabo atbilstību un nodrošina stabilu zāļu terapeitisko līmeni. Šī iknedēļas injekcija varētu būt īsts izrāviens Parkinsona slimības ārstēšanā," saka profesors Gargs.

"Levodopa joprojām ir Parkinsona slimības zelta standarta terapija, taču tās īsais pussabrukšanas periods nozīmē, ka tā jālieto vairākas reizes dienā."

UniSA doktorante Deepa Nakmode piebilst, ka in-situ implants ir paredzēts, lai vienmērīgi atbrīvotu levodopu un karbidopu vienas nedēļas laikā, saglabājot stabilu zāļu līmeni plazmā un samazinot riskus, kas saistīti ar koncentrācijas svārstībām.

“Pēc daudzu gadu ilgas mērķtiecīgas izpētes ir neticami gandarījums redzēt, ka mūsu inovācija ilgstošas darbības injekciju jomā Parkinsona slimības ārstēšanai ir sasniegusi šo posmu. Mūsu izstrādei jau ir iesniegts Austrālijas patents,” saka Nakmode.

Injicējamais gels apvieno FDA apstiprinātu bioloģiski noārdāmu PLGA polimēru ar Eudragit L-100, pH jutīgu polimēru, lai nodrošinātu kontrolētu un ilgstošu zāļu izdalīšanos.

Plaši laboratorijas testi ir apstiprinājuši sistēmas efektivitāti un drošību:

• Vairāk nekā 90% levodopas devas un vairāk nekā 81% karbidopas devas tika atbrīvoti septiņu dienu laikā.

• Implants nedēļas laikā noārdījās par vairāk nekā 80% un šūnu dzīvotspējas testos neuzrādīja būtisku toksicitāti.

• Formulu var injicēt, izmantojot smalku 22G adatu, tādējādi samazinot diskomfortu un novēršot nepieciešamību pēc ķirurģiskas implantācijas.

"Šī pētījuma ietekme ir ievērojama," saka profesors Gargs. "Zāļu ievadīšanas biežuma samazināšana no vairākām reizēm dienā līdz vienai injekcijai nedēļā ir liels solis uz priekšu Parkinsona slimības terapijā. Mēs ne tikai uzlabojam zāļu piegādi, bet arī pacientu dzīvi."

Profesors Gargs norāda, ka šo tehnoloģiju varētu pielāgot citām hroniskām slimībām, piemēram, vēzim, diabētam, neirodeģeneratīviem traucējumiem, sāpju mazināšanai un hroniskām infekcijām, kurām nepieciešama ilgstoša zāļu lietošana.

Sistēmu var konfigurēt tā, lai tā atbrīvotu zāles vairāku dienu vai vairāku nedēļu laikā atkarībā no terapeitiskajām vajadzībām.

UniSA zinātnieki cer tuvākajā nākotnē sākt klīniskos pētījumus un apsver iespēju komercializēt šo tehnoloģiju.

Parkinsona slimība ir otra izplatītākā neiroloģiskā slimība, kas skar vairāk nekā 8,5 miljonus cilvēku visā pasaulē. Pašlaik šai slimībai nav izārstēšanas, un simptomus — trīci, stīvumu un kustību lēnumu — var kontrolēt ar iekšķīgi lietojamām zālēm, ko lieto vairākas reizes dienā.