N-holinolītiķi

Ganglerons. Zāles ir gangliju bloķējošas, centrālas antiholīnerģiskas, spazmolītiskas un anestēzijas iedarbības.

Ganglerons ir stabila viela, kas organismā lēni hidrolizējas. Tas paplašina asinsvadus, izraisot hipotensisku efektu.

Sirds un asinsvadu patoloģiju gadījumā ganglerona lietošana 1-3 mg/kg ķermeņa masas devā ievērojami nomāc sirds refleksus, normalizē patoloģiskās nobīdes elektrokardiogrammā, uzlabo miokarda barošanu un samazina vazokonstriktoru impulsu plūsmu uz koronārajiem asinsvadiem. Ganglerona lietošana hipertensijas gadījumā ir arī ļoti efektīva.

Virknē pētījumu par ganglerona ietekmi uz organisma skābekļa piegādi tika pierādīts, ka, lietojot 0,5–1 mg/kg devu, zāles pakāpeniski palielina skābekļa saturu arteriālajās asinīs par 7,1 ± 1,8% līdz 20–30. minūtei. Vienlaikus, lietojot 2–3 mg/kg devas, novēro strauju, bet īslaicīgu skābekļa satura pieaugumu venozajās asinīs (9,4 ± 1,6%), kā arī venozo asiņu plūsmas tilpuma ātruma pieaugumu par 9,4 ± 3,1%. Arteriālais spiediens pakāpeniski samazinās, 60 minūtes pēc ganglerona ievadīšanas 2–3 mg/kg devā samazinoties par 18,0 ± 7,4 %. Ievadot gangleronu 2–5 mg/kg devā, tika novērots diezgan ievērojams skābekļa satura pieaugums asinīs – par 20–70% no sākotnējā līmeņa. Tādējādi ganglerona lietošana ievērojami palielina arteriālo asiņu skābekļa piegādi, samazina aizdusu un palielina audu skābekļa patēriņu. Iespējams, tas ir iemesls tā labvēlīgajai ietekmei stenokardijas un citu slimību ārstēšanā.

Ir pierādīts, ka gangleronam ir stimulējoša iedarbība uz dzemdi. Tas selektīvi bloķē impulsu vadīšanu parasimpātiskajos ganglijos. Tādējādi ir atklāts, ka zālēm piemīt acetilholīnam līdzīga iedarbība. Līdz ar to līdztekus gangliju bloķējošajai aktivitātei vielai piemīt arī holīnerģiska iedarbība, un šī iedarbība izpaužas postganglionālo holīnerģisko sinapšu līmenī.

Gangleronu lieto 2-4 ml intramuskulāri vai intravenozi: vienreizēja deva (4 ml 1,5% šķīduma - 60 mg), katru dienu (12 ml 1,5% šķīduma).

Kvaterons. Zāles bloķē ierosmes vadīšanu parasimpātiskajos un mazākā mērā simpātiskajos ganglijos, un tām piemīt zināma koronāro artēriju paplašinoša iedarbība. Tam piemīt hipotensīva iedarbība un, kas ir ļoti svarīgi dzemdniecības praksē, tas normalizē arteriālo spiedienu hipofīzes hipertensijas gadījumā. Kvaterons ir īpaši indicēts stāvokļiem, ko pavada paaugstināts parasimpātisko nervu un gludās gļotādas tonuss.

Lietojot kvateronu, ir iespējamas blakusparādības - reibonis, tendence uz aizcietējumiem, mērena tahikardija. Kvaterona lietošanai nav specifisku kontrindikāciju.

Eksperimentālos pētījumos ar kaķiem un trušiem tika konstatēts, ka kvaterona intravenoza ievadīšana 0,02–0,05 mg/kg devās stimulē dzemdes motorisko aktivitāti, izraisot dzemdes muskuļu kontrakciju palielināšanos un biežākus viļņus, kas ilgst līdz pat 2 stundām. Ļoti svarīgs ir šāds autora konstatētais fakts – vienlaikus reģistrējot kontrakcijas no raga un dzemdes kakla, kā arī palielinoties raga neiromotorā aparāta motorajai aktivitātei, notiek dzemdes kakla relaksācija. Nosakot dažus bioķīmiskos rādītājus, vienlaikus ar dzemdes kontraktilā aktivitātes palielināšanos tika konstatēta audu holīnesterāzes aktivitātes samazināšanās un acetilholīna satura palielināšanās. Turklāt tika pierādīts, ka N-holinolītiskiem līdzekļiem (gangleronam, kvateronam), lietojot tos dzemdes kontrakciju stimulēšanai dzemdību vājuma laikā, ir izteikta dzemdības stimulējoša iedarbība.

Devas: 30–40 mg iekšķīgi 3 reizes dienā. Lielākas devas pieaugušajiem: iekšķīgi vienreizēja deva — 0,05 g, dienā — 0,2 g.

Pentamīns. Pentamīna raksturīgākā iezīme ir tā spēja bloķēt impulsu pārraidi autonomajās ganglijos.

Indikācijas būtībā ir tādas pašas kā citiem līdzīgiem gangliju blokatoriem. Ir ievērojama pieredze pentamīna lietošanā hipertensijas krīžu, perifēro asinsvadu spazmu, zarnu un žultsceļu spazmu, nieru koliku, bronhiālās astmas (akūtu lēkmju mazināšanai), eklampsijas, kauzalģijas, plaušu tūskas, smadzeņu tūskas gadījumā.

Antiholīnerģiskie līdzekļi ir plaši izmantoti dzemdību aktivitātes regulēšanai. Pilnīga gangliju blokāde tiek panākta, lietojot pentamīnu 2 mg/kg devā.

Zāles samazina kateholamīnu sekrēciju virsnieru dziedzeros, perifēro asinsvadu tonusu, veicina hemodinamikas stabilizāciju, uzlabo oksidatīvos procesus, novērš traumatiska šoka un plaušu tūskas attīstību.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]