Centrālie un perifēriskie miorelaksanti

Pēdējos gados klīniskajā praksē plaši tiek izmantoti centrāli iedarbojošie muskuļu relaksanti. Sakarā ar to, ka atšķirībā no perifēri iedarbojošajiem muskuļu relaksantiem tie neizslēdz spontānu elpošanu un nelabvēlīgi neietekmē sirds un asinsvadu sistēmu un citus svarīgus orgānus un sistēmas.

Pirmo centrāli iedarbojošos muskuļu relaksantu pētījumu 1946. gadā uzsāka Benjerns Bredlijs. Tomēr lielākajai daļai šo zāļu piemīt sedatīvas īpašības, un sedatīviem līdzekļiem, kas novērš trauksmi un bailes, piemēram, sibazonam, ir arī centrāli muskuļu relaksējoša iedarbība. Precīzs centrālā muskuļu relaksanta darbības mehānisms nav zināms, lai gan šāda veida zāles kavē mugurkaula polisinaptiskos refleksus un izjauc to supraspinālo regulāciju. Dažas zāles ietekmē arī retikulāros neironu mehānismus, kas kontrolē muskuļu tonusu.

Centrālas darbības miorelaksanti

Sagatavošana	Vienreizēja deva, g (tabletes)
Benzodiazepīni (sibazons, diazepāms)	0,005–0,02
Izoprotāns (karizoprodols)	0,25–0,35
Hlorzoksazons (parafons)	0,25–0,5
Metokarbamols (Robaksīns)	0,25–0,5
Metaksalons (relaksīns)	0,8
Baklofēns (Lioresal)	0,01–0,03

Praksē pētnieki ir noskaidrojuši, ka miokains, centrālo muskuļu relaksantu pārstāvis, 30 minūtes pēc ievadīšanas izraisa skeleta muskuļu elektriskās uzbudināmības samazināšanos. Tam ir arī mērena pretsāpju un sedatīva iedarbība. Muskuļu relaksācija nav saistīta ar nepatīkamām sajūtām, tāpēc zāles tika plaši izmantotas klīniskajā praksē. Daudzās valstīs šīs zāles ir pazīstamas ar dažādiem nosaukumiem: miokains (Austrija), Mi-301 (Vācija) un GGT-forte - arī Vācija. 1962. gadā F. Ju. Rahinskis un O. M. Lerners izstrādāja identiskas zāles - miocentu (mefedolu). Mefedolam ir vairāk nekā 50 dažādu nosaukumu.

Klīniskai lietošanai mefedolu ieteicams ievadīt intravenozi kā 10% šķīdumu 5% glikozes šķīdumā, 20 ml vienā reizē, vai kā 20% šķīdumu, 10 ml ampulās. Nepietiekamas svītroto muskuļu relaksācijas gadījumā devu var palielināt līdz 40 ml šķīduma. Sākotnējās devas darbības ilgums ir 25-35 minūtes. Pēc tam, ja nepieciešams, ievada uzturošo devu - 1-2 g (10-20 ml 10% mefedola šķīduma). Ja ampulā veidojas nogulsnes, ieteicams to uzsildīt siltā ūdenī, pēc tam nogulsnes izzūd. Iekšķīgi lietotam mefedolam nav nekādas iedarbības.

Klīniskajā praksē mefedola lietošanai absolūtas kontrindikācijas nav noteiktas, jo zāļu toksicitāte ir nenozīmīga un nav kumulācijas. Nav ieteicams lietot zāles smagu sirds un asinsvadu slimību gadījumā, ko pavada smaga hipotensija. Viegls reibonis un sajūta, ka asinis skrien uz galvu, rodas ārkārtīgi reti. Šīs sajūtas var novērst, zāles ievadot lēni. Mefedolu 1966. gadā apstiprināja Veselības ministrijas Farmakoloģijas komiteja, un tas pēc ķīmiskajām un farmakoloģiskajām īpašībām ir identisks iepriekšminētajām ārzemēs lietotajām zālēm.

Pirmo mefedāla ietekmes uz dzemdes motorisko funkciju pārbaudi grūsnām un negrūsnām trušiem veica V. A. Strukovs un L. B. Jeļešina (1968). Tika konstatēts, ka mefedols nesamazina grūsnas dzemdes tonusu un nemaina tās saraušanās aktivitāti. Uz mefedola fona uterotoniskiem līdzekļiem (hipofīrīns, oksitocīns, pahikarpīns u.c.) ir ierastā iedarbība.

Lietojot mefedolu klīnikā, tika konstatēts, ka zāles mazina baiļu sajūtu, garīgo stresu, nomāc negatīvās emocijas, tādējādi nodrošinot mierīgu grūtnieces un dzemdētājas uzvedību. Turklāt lielākajā daļā gadījumu, lietojot zāles, tiek atzīmēta ievērojama reakcijas uz sāpju stimuliem samazināšanās. Tas, iespējams, ir saistīts ar faktu, ka, tāpat kā citi centrālie muskuļu relaksanti, mefedols, pateicoties tā divējādai darbībai, pieder pie divām vielu grupām - muskuļu relaksantiem un trankvilizatoriem.

Mefedols, ievadīts 1 g devā, negatīvi neietekmē augli un jaundzimušo, jo tam ir vāja iekļūšana caur placentu. Ir pierādīts, ka mefedols 20 ml 10% šķīduma devā, ievadīts intravenozi, nepasliktina hemostāzes stāvokli sievietēm dzemdību laikā. Tādēļ mefedolu var lietot dzemdību laikā, lai atslābinātu iegurņa pamatnes muskuļus un novērstu dzemdību traumas. Tas ir svarīgi, jo mūsdienu pētījumi (PVO) liecina, ka epiziotomijas blakusparādības (sāpes, seksuālas problēmas) var būt nozīmīgākas starpenes disekcijas gadījumā nekā dabiska plīsuma gadījumā.

Klīniskie un eksperimentālie pētījumi ir pierādījuši, ka mefedols ir efektīvs līdzeklis drebuļu ārstēšanai, pateicoties tā hipotermiskajai iedarbībai (pēc vēdera dobuma operācijām, asins pārliešanas). Tika izstrādāta mefedola lietošanas metode - dilatācijas perioda beigās sievietēm, kuras dzemdē atkārtoti, vai izstumšanas perioda sākumā sievietēm, kuras dzemdē pirmo reizi, t.i., 30-45 minūtes pirms bērna piedzimšanas, dzemdētājai intravenozi lēnām ievada centrāli iedarbojošās muskuļu relaksanta mefedola (1000 mg) 10% šķīdumu 5% glikozes šķīdumā (500 mg). Mefedolam piemīt selektīva relaksējoša iedarbība uz starpenes un iegurņa pamatnes muskuļiem. Zāles palīdz novērst starpenes plīsumus - tās bojājumu biežums, lietojot zāles, ir 3 reizes mazāks nekā kontroles grupā. Priekšlaicīgas dzemdības gadījumā mefedola lietošana ļāva izvairīties no starpenes disekcijas (ķirurģiskas traumas), kā arī novērst priekšlaicīgi dzimuša augļa galvas traumas, pateicoties mefedola relaksējošajai iedarbībai uz starpenes un iegurņa pamatnes muskuļiem. Tādējādi mefedola lietošana mazina dzemdību traumu mātei, palīdz novērst augļa un jaundzimušā traumas normālu un sarežģītu dzemdību laikā.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]